Опиоидные анальгетики

• Историческая справка
• Фармакология опиоидных анальгетиков
• Морфин и другие стимуляторы μ
• Эффективность и безопасность опиоидных анальгетиков в терапии хронических болей в спине
• Результаты рандомизированных или квазирандомизированных исследований
• Эффективность и безопасность опиоидных анальгетиков в форме трансдермальных систем доставки (TTS) в терапии пациентов с хроническими болями в спине

Термин «опиоиды» объединяет под собой вещества, обладающие фармакологическими эффектами, эквивалентными опию. Само же слово «опий» происходит от греч. «opos» - сок, что обусловлено методом его получения, а именно извлечением из млечного сока мака снотворного (Papaver somniferum). Опий представляет собой сумму алкалоидов, структурные характеристики которых и в основном идентичные фармакологические эффекты натолкнули исследователей на мысль о возможном существовании к ним в организме человека специфических рецепторов (Freye E., Levy J.V., 2008) (Casy A.F., Parfitt R.T., 1986).

Историческая справка

Многовековая история анальгетиков началась благодаря опию – высушенного млечного сока мака снотворного. Первое описание опия принадлежит древнегреческому врачу Теофрасту (3 век до н.э.). Арабские купцы завезли опий в страны Ближнего Востока в качестве мощного средства при поносе. В средние века применение опия расширилось. Парацельс из опия изготавливал настойку «Лауданум», которая назначалась им для лечения самых разнообразных заболеваний.

Молодому немецкому аптекарю Сертюрнеру было всего 20 лет, когда ему посчастливилось выделить из опия белый порошок (1806 г.), действие которого он решил проверить на бродячих собаках. Он угощал их кормом, к которому был добавлен полученный им порошок. На всех собак корм производил одно и тоже действие: у них быстро появлялись признаки усталости, они впадали в продолжительный и глубокий сон, из которого их не могли вывести даже сильные болезненные щипки. Затем Сертюрнер совершил серию опытов на себе, в результате которых понял, какую роль для человечества может сыграть это вещество. В честь древнегреческого бога – Морфея, Сертюрнер назвал его морфием. В классической мифологии Морфей - сын Сомнуса, - божество, приносящее людям сны. Обычно его представляли в виде пухлого крылатого мальчика, держащего в руке опиумный мак.

В XIX в, благодаря развитию химии и появлению новых методов очистки, из опия было получено более 20 алкалоидов. Сегодня все алкалоиды опия по химическому строению подразделяют на алкалоиды производные фенантрена (морфин, кодеин), а также производные изохинолина (папаверин). Важно отметить, что пр. изохинолина не обладают морфиноподобными свойствами, а проявляют исключительно спазмолитическое действие в отношении гладкомышечных органов. Именно фенантреновые алкалоиды обеспечивают фармакологические эффекты опия – анальгетическое, снотворное действие, а также способность вызывать эйфорию и пристрастие (Freye E., Levy J.V., 2008) (Casy A.F., Parfitt R.T., 1986).

‹‹  Предыдущая    Следующая  ››

Автор материала: Булгакова Яна Сергеевна, кандидат биологических наук, ООО Сайнсфайлз

Также стоит почитать: