Неинвазивные методы фармакотерапии хронических болей в спине. Анальгетики

• «Типичные» анальгетики
  1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики
     • Историческая справка
     • Фармакология неопиоидных анальгетиков
       1. Основные характеристики НПВС
     • Эффективность НПВС в фармакотерапии хронических болей в спине
       1. Рандомизированные клинические исследования
       2. Действия эторикоксиба на организм человека
       3. Результаты проведенных исследований
     • Безопасность НПВС в фармакотерапии хронических болей в спине и других хронических заболеваний
       1. Риски развития сердечно-сосудистых осложнений
     • Ацетаминофен (парацетамол)
       1. Эффективность ацетаминофена в терапии хронических болей в спине
       2. Безопасность ацетаминофена в терапии хронических болей в спине и других заболеваний

«Типичные» анальгетики

Термин «анальгетик» происходит от двух греческих слов: «an» (приставка отрицания) - без, против и «algos» - боль. Анальгетики представляют собой вещества, основным фармакологическим эффектом которых является полное или частичное устранение болевых ощущений (боли). В настоящее время существует широкий спектр лекарственных веществ, которые помимо своего основного фармакологического действия, так или иначе демонстрируют анальгетические эффекты. Ярким примером, пожалуй, являются местные и общие анестетики (больше известные как средства для наркоза).

В частности последние в силу своего специфического воздействия на ЦНС не только вызывают состояние наркоза, но и параллельно (в определенных дозах) приводят к устранению боли. Однако принципиальным отличием «истинных», или «типичных» анальгетиков (как, например, ацетаминофен или трамадол) является то, что в отличие от упомянутых местных и общих анестетиков они оказывают более направленное (селективное) влияние на болевую чувствительность и при этом не влияют на иные виды чувствительности (температурную, тактильную и др.), а также не влияют на сознание пациента (средства для наркоза) (Golan David E., 2012) (Meyer J.S.,Quenzer L.F., 2005).

Лекарственные вещества, принадлежащие к группе обезволивающих ЛС, или анальгетиков, традиционно принято классифицировать на две группы: наркотические и ненаркотические анальгетики. В то же время, с целью не ввести в заблуждение читателя, следует отметить, что в последние годы в медицинской литературе все чаще используются соответствующие полностью синонимичные выше указанным термины «опиоидные» и «неопиоидные» анальгетики, что с точки зрения природы (происхождения) и специфики фармакологических эффектов представителей более корректно отражает фармакологическую и клиническую сущность этих классов «типичных» анальгетиков (Таблица 8).

Таблица 8 . Классификация «типичных» анальгетиков (Golan David E., 2012) (Meyer J.S.,Quenzer L.F., 2005)

Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики

Неопиоидные анальгетики представлены группой нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). НПВС - это группа различных по строению веществ, обладающих одновременно обезболивающим (анальгетически), жаропонижающим (антипиретическим) и противовоспалительным действием (Golan David E., 2012) (Meyer J.S.,Quenzer L.F., 2005). «Родоначальником» всех НПВС является ацетилсалициловая кислота (аспирин), из-за чего НПВС иногда называют аспириноподобными средствами.

НПВС в силу их уникального сочетания трех различных фармакологических эффектов применяются при самых разнообразных заболеваниях, сопровождающихся болью, повышением температуры и/или воспалением, и в настоящее время препараты из группы НПВС относятся к числу самых назначаемых ЛС. К примеру, было подсчитано, что более 30 млн. человек в мире ежедневно осуществляют прием одного из препаратов НПВС, причем примерно 25% всех нежелательных явлений, связанных с лекарственной терапией, обусловлены приемом НПВС (Waldman S.D., 2011) (McCleane Gary J., 2008) (Buschmann H., 2002).

Историческая справка

Одним из самых древних средств от боли и жара является кора ивы. В частности еще древнегреческие врачи Гален и Гиппократ применяли водные извлечения из коры ивы для устранения боли при родах, а Гален впервые описал их противовоспалительный и антипиретический эффекты. Первое документальное подтверждение эффективности коры ивы в качестве жаропонижающего средства было приведено в 1763 г. священником Эдвардом Стоуном, основывавшегося на собственном опыте применения порошка из коры ивы для лечения лихорадки у 50 больных малярией.

Фактически именно преподобный Стоун впервые научно (то есть в ходе клинического исследования) подтвердил эффективность и безопасность коры ивы в отношении человека (Miner J., Hoffhines A., 2007) (Wallace J., 1997). В 1826 г. из коры ивы был выделен гликозид – салицин (от лат. Salix alba – Ива белая), а немногим позднее (в 1838 г.) путем гидролиза салицина была получена салициловая кислота. В 1897 г. химиком немецкой фармацевтической компании «Bayer» Феликсом Хоффманом салицилат натрия был получен синтетическим путем, а вместе с ним на основе ранних малоизвестных работ химика Чарльза Фредерика Гергхардта (1853 г.) вещество – ацетилсалициловая кислота, получившее коммерческое название «Аспирин» (от греч. «а» - отрицание, «Spirea» – родовое название ивы) (Miner J., Hoffhines A., 2007).

Оно продемонстрировало хорошую противовоспалительную, анальгетическую и жаропонижающую активность. В 1899 г. ведущий фармаколог «Bayer» Герман Дресер в ходе испытаний на кроликах и, к слову упомянуть, «клинических исследований» на самом себе дополнительно подтвердил терапевтические свойства «Аспирина» и значительно большую его безопасность в отношении желудка в сравнении с неацетилированным прототипом (салициловой кислотой). По результатам исследований Дресера в 1899 г. руководством «Bayer» было принято окончательное решение о налаживании масштабного производства и выпуска препарата Аспирин», которые осуществляются и по сей день (Wallace J., 1997) (Vane J., 1971) (Dreser H., 1899).

В IX в. синтезированы химическим путем и введены в широкую медицинскую практику НПВС с преимущественно анальгетическим и жаропонижающим действием: в 1921 г. - метамизол-натрия (анальгин), в 1956 г. – ацетаминофена (парацетамол),  метамизол-натрий (анальгин)¹⁰, аминофеназона (амидопирин)¹¹, в 1969 г. - ибупрофена.

В частности введение в практику ацетаминофена и ибупрофена существенно уменьшило применение «Аспирина» в качестве анальгетика и антипиретика. С 1949 г. в практику терапии воспалительных и дегенеративных скелетно-мышечных заболеваний введен фенилбутазон (бутадион), а в 1963 г. НПВС с преимущественно противовоспалительным действием - индометацин (Vane J., 1971). В настоящее время группа НПВС включает несколько десятков лекарственных веществ, выпускаемых по различными коммерческими наименованиями, а также бесчисленное количество их комбинаций с другими фармакологическими агентами (глюкокортикостероидами, противоаллергическими (антигистаминными), сосудосуживающими и др. средствами).

‹‹  Предыдущая    Следующая  ››

Автор материала: Булгакова Яна Сергеевна, кандидат биологических наук, ООО Сайнсфайлз

Также стоит почитать: