Селективные ингибиторы ЦОГ-2

    В настоящее время в медицинской практике широко применяются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС). Их назначают при различных заболеваниях, которые сопровождаются болевым синдромом, лихорадкой, а также для обезболивания пациентов в послеоперационном периоде.
    НПВС являются симптоматическими средствами, так как они чаще всего устраняют клинические проявления заболевания, не оказывая воздействия на механизм развития патологического процесса. Эти лекарственные препараты обладают рядом серьезных побочных действий, поэтому в последние годы фармацевты стараются разработать новые НПВС - не только эффективные, но и более безопасные.
    Механизм действия НПВС объясняется способностью подавлять выработку простагландинов, особых веществ, влияющих на проявление воспалительной реакции и боли. Блокировка синтеза простагландинов нестероидными противовоспалительными средствами происходит за счет нивелирования ими активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Согласно полученным данным в организме человека циклооксигеназа представлена двумя изомерными формами ЦОГ 1 и ЦОГ 2. Существует такая концепция, что противовоспалительное и анальгетическое действие НПВС обуславливается их способностью подавлять активность ЦОГ 2, а развитие побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, кроветворения связано с ингибированием ЦОГ 1. На основании этой концепции были синтезированы новые НПВС, которые оказывали селективное действие (то есть преимущественное) на подавление активности ЦОГ 2. К лекарственным препаратам этой группы относятся: нимесулид, мелоксикам, целекоксиб, этодолак, рофекоксиб. При проведении клинических испытаний было выявлено, что НПВС нового поколения не уступали по эффективности своего лечебного действия традиционным НПВС, но при этом они в четыре раза реже вызывали в процессе лечения осложнения со стороны органов желудочно-кишечного тракта.
    Но, несмотря на это у пациентов, получающих терапию НПВС селективного действия, также могут возникать различные побочные эффекты (боль в животе, тошнота, рвота и т.д.), что иногда вынуждает врача отменять назначенное лечение. А в некоторых случаях, селективные ингибиторы ЦОГ2 также как и традиционные НПВС, могут приводить к развитию весьма серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, угрожающих жизни пациента (желудочное кровотечение, перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки). Поэтому лицам, имеющих высокий риск развития подобных заболеваний, следует обязательно назначать интенсивное профилактическое лечение язвенной болезни и гастритов, вне зависимости от того какие именно НПВС они получают.
    НПВС селективного действия к ЦОГ 2 могут приводить к усилению повышению свертываемости крови, а, следовательно, и увеличивать риск развития инфаркта миокарда, ишемического инсульта. Поэтому пациентам, имеющим заболевания сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, варикоз, гипертония и т.д.) одновременно с назначением НПВС селективного действия рекомендуют микродозы аспирина (в количестве 0.25 г/сутки). Но так как ацетилсалициловая кислота сама по себе способна приводить к развитию серьезных осложнений со стороны органов желудочно-кишечного тракта, возникает вопрос: "А стоит ли одновременно назначать эти препараты?".
    Из всего сказанного становится понятно, что НПВС, относящиеся к группе селективных ингибиторов ЦОГ 2, не лишены недостатков. Они также как и традиционные НПВС (хотя и значительно реже) могут приводить к развитию различных, а порой и угрожающих жизни осложнений. Поэтому прежде чем начинать лечение, каким-либо из нестероидных противовоспалительных средств, следует обязательно проконсультироваться с врачом. Лишь специалист сможет подобрать наиболее подходящий для данного пациента лекарственный препарат, а также при необходимости назначит профилактическое лечение уже имеющихся других соматических заболеваний. Только при таком подходе к выбору НПВС можно значительно снизить вероятность развития осложнений.


Статьи по теме:
Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВС