Spinet.ru - Остеохондроз, здоровье позвоночника
 
Почта
Добавить в избранное Медицинский форум Медицинская социальная сеть На главную

Информация

 
 
 
Строение, заболевания и лечение суставов
 
Строение позвоночника
 
Влияние компьютера на здоровье человека
 
Диагностика заболеваний опорно-двигательного аппарата
 
Методы лечения болей в спине при остеохондрозе и грыжах межпозвонковых дисков
 
Операции на позвоночнике при грыже межпозвонкового диска
 
Обзор медицинских исследований о лечении болей в спине
 
Научные данные и обзоры медицинских исследований о болях в суставах
 
Экология и ее влияние на здоровье человека
 
 
 
 

Сервисы

 
Медицинский форум
 
Опросы о болях в спине и способах их лечения
 
Медицинский дневник самочувствия
 
Медицинские выставки
 

Календарь событий

 
 
 
 
 

Ваше мнение о странице:
Для того, чтобы проголосовать за тему, вам необходимо авторизироваться или зарегистрироваться
 
 
реклама

Новая мишень для лечения хронической боли

 

Исследователи из Школы медицины UNC обнаружили новую цель для лечения хронической боли - фермент под названием PIP5K1C. Этот фермент контролирует деятельность клеточных рецепторов, участвующих  в передаче болевого сигнала. Результаты исследования опубликованы в журнале «Нейрон». Научную работу провела группа ученых под руководства Марка Зулка, профессора кафедры клеточной биологии и физики.

Исследования показали, что при уменьшении уровня фермента PIP5K1C также уменьшались уровни липидов PIP2 в чувствительных к боли нейронах, тем самым уменьшалась и сама боль.

Также ученые обнаружили соединение, которое способно ослабить активность фермента PIP5K1C. Этому соединению в настоящее время присвоено название UNC3230. Возможно, его открытие станет первым шагом к появлению принципиально нового обезболивающего, которое поможет людям, страдающим от хронической боли. Только в США таких пациентов более 100 млн. Наиболее частыми хроническими болями являются боли в спине. Таким образом, открытое учеными соединение потенциально сможет использоваться как лекарство от болей в спине.

Исследования показали, что это соединение может значительно уменьшить боль при воспалении, например, при артрите. Соединение эффективно и при нейропатической боли, связанной с повреждением нервных волокон. Данный вид боли встречается у пациентов с заболеваниями позвоночника, при герпесе, диабете. Также боль этого рода и онемение конечностей могут быть одним из побочных эффектов химиотерапии. 

Создание модели такой боли может показаться простой задачей, но на клеточном уровне происходят достаточно сложные процессы. К примеру, когда человек получает обычный порез, это приводит к высвобождению смеси различных химических веществ, которые вызывают боль, путем воздействия на столь же разнообразные группы рецепторов, распложенных на поверхности боль-чувствительных нейронов.

«Большая проблема заключается в том, что непрактично блокировать каждый из этих рецепторов, используя несколько препаратов», - сообщил старший автор исследования. Поэтому ученые пытались найти общие черты для этих рецепторов, а именно хотели узнать, какое соединение необходимо для отправления рецепторами болевого сигнала. Так были найдены липиды PIP2 (phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate)

Далее встал вопрос: как мы можем снизить уровни липидов PIP2? Тогда ученые смогли бы добиться того, что рецепторы нейронов станут  менее эффективно проводить болевой сигнал. Теоретически это помогло бы уменьшить боль.

Существует множество различных киназ (ферментов), способных генерировать PIP2   в организме. Ученые обнаружили, что киназа PIP5K1C
была наиболее выражена в сенсорных нейронах по сравнению с другими родственными киназами. Затем исследователи использовали мышиную модель с целью показать, что PIP5K1C ответственна за создание, по меньшей мере, половины всех липидов PIP2 в этих нейронах.

«Показано, что 50% сокращение уровня фермента PIP5K1C было достаточно для уменьшения уровней липидов PIP2 в ткани, которой мы интересовались, а именно в ткани, где расположены боль-чувствительные нейроны», - отметил автор исследования. «Это то, что мы и хотели сделать - блокировать сигнал на первом этапе болевого пути».

Когда команда доктора Зулка осознала, что может уменьшить уровни PIP2 в сенсорных нейронах путем таргетинга
киназы PIP5K1C, ученые объединились со Стивеном Фраем, директором Центра Center for Integrative Chemical Biology and Drug из Школы фармации UNC Eshelman.

Ученые экранировали около 5000 малых молекул с целью идентификации соединений, которые могли бы блокировать фермент
PIP5K1C. Был обнаружен целый ряд соединений, выполняющих постановленную задачу, но наиболее эффективным оказалось соединение, которому было присвоено название UNC3230. Возможно, его стоит рассматривать в качестве принципиально нового лекарства от хронической боли.

Также ученые отметили, что химической структурой UNC3230 можно манипулировать, чтобы превратить его в еще более сильный ингибитор (подавитель активности) фермента PIP5K1C. В настоящее время в лаборатории UNC проводятся эти эксперименты.






Понравилась статья? Поделись с друзьями!



Также стоит почитать:





Реклама:
Медицинские центры, врачи


Опросы, голосования

    Загрузка...